Desarrollada por el IPN, también actúa contra bacteria causante de males gástricos
Tableta "flotante" reduce molestias en tratamiento de úlcera péptica
Se retiene en el estómago por algunas horas y permite la liberación continua de antibióticos
Hecha de polímero y material efervescente, tiene el potencial de aumentar la eficiacia de la terapia
Para terminar con el consumo de medicamentos irritantes al estómago en el tratamiento de la úlcera péptica, así como los efectos de colonización del estómago por el microrganismo Helicobacter pylori, investigadores del Instituto Politécnico Nacional (IPN) desarrollaron tabletas medicinales de carácter "flotante", es decir, se retienen en el estómago y permiten una liberación continua de antibióticos.
Entre los medicamentos irritantes se encuentran los utilizados contra la inflamación y los antinflamatorios no esteroidales. Se calcula que la úlcera péptica afecta a una proporción relativamente elevada de la población en algún momento de su vida. En Estados Unidos se calcula que esta enfermedad afecta a uno por ciento de la población en algún momento de su vida.
Los investigadores creen que la infección por Heliobacter pylori es causante de 95 por ciento de los casos de gastritis, y de 65 por ciento de los casos de úlcera gástrica. Aunque las personas con la bacteria no presentan síntomas particulares, hay evidencia suficiente para considerarla el factor causante de la dispepsia crónica, de las úlceras gástricas y duodenales en que se demuestra su presencia, y de las úlceras y otras molestias gástricas.
Limitaciones
El equipo de investigadores de la Escuela Nacional de Ciencias Biológicas (ENCB), encabezado por el doctor en ciencias Leopoldo Villafuerte Robles, afirma que el tratamiento común se basa en la administración frecuente -cuatro veces al día- de medicamentos individuales que contienen bismuto, tetraciclina y metronidazol. "Las limitaciones de esta terapia son, principalmente, su complejidad y el régimen de dosificación; un número grande de medicamentos, y la insatisfacción de los pacientes", advierten los investigadores.
La erradicación de la bacteria resulta difícil debido a sus características. El organismo penetra la mucosa gástrica y se fija sobre el tejido membranoso del estómago, sobre la superficie del lumen o cavidad del estómago, bajo la capa de moco, en un medio muy ácido. Este microrganismo es capaz de sobrevivir en el estómago debido a que puede producir bicarbonato y amoniaco, que le sirven de protección y, a la vez, provocan daño al tejido membranoso o epitelio.
Para una erradicación efectiva del epitelio, Villafuerte Robles y su equipo proponen que el agente terapéutico debe penetrar la capa mucosa del estómago para destruir o inhibir el mecanismo de colonización de la bacteria, lo que requiere, a su vez, de un medicamento orientado específicamente, tomando como objetivo el estómago y su medio ambiente. Una terapia exitosa debe incluir los fármacos correctos, así como la temporalidad o frecuencia de su administración.
No han funcionado bien antibióticos
El investigador señala que antibióticos como amoxicilina y metrodinazol, efectivos contra la bacteria en condiciones de laboratorio, hasta ahora no han funcionado bien debido a que su concentración en el estómago es insuficiente. Y para corregirlo era necesario un medicamento que se retuviera en el estómago, y que además permitiera una liberación continua del antibiótico.
De allí que los investigadores se hayan dedicado a desarrollar un medicamento que precisamente controle la liberación de fármacos seleccionados, y que sea capaz de mantenerse en el estómago. Y ese medicamento incluye una característica de "flotación" sobre los fluidos estomacales para prolongar el tiempo de retención gástrica. Así, esperan aumentar de manera localizada la concentración de fármacos, en particular de los antibióticos.
El medicamento flotante puede ser efervescente y consiste en una tableta de polímero que contiene un material efervescente, como el bicarbonato de sodio. Está diseñada para que, al llegar al estómago, la acidez presente libere dióxido de carbono, que queda atrapado dentro de la estructura de la tableta y adquiere forma gelatinosa, circunstancia que produce un efecto ascendente que mantiene flotando dicha tableta.
Cuando se sumergen en agua o en los fluidos gástricos, las tabletas de polímero hidrofílico se hinchan, y las moléculas del polímero se diluyen con el agua absorbida hasta "desenredarse", para acabar disolviéndose y desaparecer. Al mismo tiempo, el fármaco contenido en la tableta se disuelve a una velocidad controlada por el hinchamiento, el desgaste de la tableta por la erosión, la difusión del fármaco a través de la tableta gelatinosa, y por la dinámica del cambio de grosor de la misma tableta.
Administración
Los estudios realizados hasta la fecha han permitido mantener flotando por más de ocho horas tabletas obtenidas con dos diferentes tipos de polímero. La velocidad de disolución del fármaco metronidazol puede ser controlada para liberar cierta cantidad de medicina, de 42 miligramos a 112 miligramos, en un periodo de ocho horas, lo que permite predecir la administración de una tableta cada 12 horas.
La continuación del estudio está orientada a la evaluación y control de la liberación de otros componentes que se incluyen en la llamada terapia triple para el tratamiento de la úlcera. Esto es, un medicamento que incluya una sal de bismuto, metronidazol y tetraciclina o amoxacilina. El sistema de liberación de fármacos que se desarrolla tiene el potencial de aumentar la eficacia de la terapia contra úlceras provocadas por la bacteria, así como para mejorar el cumplimiento o satisfacción de los deseos y demandas de los pacientes.
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